Nový blok - dvojitým kliknutím zde, zahájíte úpravu bloku...

MEDIKACE
Antihypertenziva
Aktualizace 17.3.2017

 

  • ACE-inhibitory (ACEI)
  • sartany (blokátory AT1 receptorů) 
  • betablokátory (BB)
  • dlouhodobě působící Ca-blokátor (BKK)
  • diuretika
    • thiazidová, kličková, kalium šetřící
Pro tyto skupiny antihypertenziv existuje dostatek důkazů o snížení kardio- a cerebrovaskulární mortality
 
  • alfa-blokátory
  • centrálně působící látky
Chybí důkazy o příznivém ovlivnění KV mortality, tyto léky používáme výhradně pro kombinační léčbu
 
 ACE inhibitory (ACEI)
  • ACE-inhibitory blokují  tzv. ACE (Angiotensin Converting Enzyme) a tím brání vzniku  angiotenzinu II (AT II) a zlepšují prognózu u vysokorizikových nemocných s ICHS, CMP, periferní aterosklerózou nebo u diabetiků.
  • efekt těchto léků je dán poklesem hladin angiotenzinu II
  • snižují účinně TK i u pacientů s aterosklerózou krkavic bez nežádoucího ovlivnění cerebrální cirkulace
  • neantihypertenzní pozitivní účinky ACEI:
    • vazo- a kardioprotektivní vliv (zlepšení koronární perfúze, redukce hypertrofie LK)
    • působí nefroprotektivně (výhodné u diabetiků)
    • příznivý efekt na metabolismus cukrů
    • snižují hladinu fibrinogenu, snižují PAI1 a zvyšují hladinu tPA
    • inhibice sympatiku
  • nežádoucí účinky
    • suchý dráždivý kašel, někdy  je velmi obtěžující a vede k vysazení ACE-I (dán zpomaleným odbouráváním bradykininu a následnou kongescí plic)
    • posturální hypotenze
    • hyponatrémie
    • alergické reakce
    • interakce s NSAIF (snižují efekt ACEI)
  • během léčby monitorovat K, ureu a kreatinin
    • při vzestupu kreatininu o ≥ 30% je nutno ACEI vysadit
  • kontraindikace ACEI
    • stenóza obou renálních tepen
    • těhotenství (zpomalení vývoje až ageneze ledvin)
      • relativní KI je i fertilní věk
    • laktace
    • přecitlivělost na ACEI
    • hyperkalémie
    • porfyrie
    • angioneurotický edém v anamnéze
 
 RAA systém
  • systém renin-angiotensinn-aldosteron (RAAS)  je významným systémem homeostázy, který chrání cirkulaci při změnách koncentrace solí a vody 
  • klíčovým působkem je renin, který štěpí angiotensinogen (vznikající v játrech) na angiotenzin I
  • angiotensin I je aktivován ACE na angiotenzin II, který působí vazokonstrikci arteriol v ledvinách a v systémové cirkulaci, reabsorpci sodíku v proximálním segmentu nefronu a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvinek s následnou retencí sodíku
  • RAAS proto neudržuje jen homeostázu solí a vody, ale může se podílet na vzniku hypertenze
 
  Dlouhý poločas účinku
perindopril
max 5-10 mg/d
PRESTARIUM Neo  5-10 mg tbl po. 1-0-0
PRENESSA 4-8 mg tbl. po. 1-0-0
 
ramipril  2.5 - 5 - 10mg
max. 10 mg denně
TRITACE   2,5-10mg tbl. po. 1-0-0
RAMIL  2,5-10 mg tbl. po. 1-0-0
  • doporučená úvodní dávka 2,5 mg 1xd.
  • je-li třeba zvýšení, doporučuje se dávku zdvojnásobit v intervalu 2 až 3 týdny
  • obvyklá udržovací dávka: 2,5 nebo 5 mg ramiprilu denně
  • maximální denní dávka: 10 mg/d.
  • místo  zvyšování dávky nad 5 mg uvážit přidání  diuretik nebo Ca-blokátorů
spirapril  6mg
RENPRESS 6mg 1-0-0
   
  Střední poločas účinku
enalapril 2.5 - 5 - 10 - 20 mg
max 40 mg/d
ENAP tbl. 5-10 mg po. 1-0-1
  • průběžně sledovat TK, kalémiii  a renální funkce
  • při renální insuficienci prodloužit intervaly podávání  a/nebo snížit dávku
  Krátký poločas účinku
captopril 12.5 - 25 mg
TENSIOMIN 25 mg tbl.      1/2-1 tbl. d.p.
  • spíše na akutní snížení TK, krátce působící - musí být podáván 3xdenně
 

 

 Betablokátory (BB)
  • zpomalují srdeční akci, snižují namáhání srdeční svaloviny a spotřebu kyslíku srdečním svalem
  • u pacientů s onemocněním srdce významně snižují riziko vzniku nebezpečných poruch rytmu
  • těžiště použití BB je v kombinační léčbě, zejména u hypertenze spojené s manifestní ICHS a/nebo chronickým srdečním selháním, případně s významnou dysfunkcí levé srdeční komor
  • BB sedělí na kardioselektivní a neselektivní
    • kardioselektivní svými účinky působí nejvíce na receptory v srdci
    • neselektivní mají více zvýrazněné účinky na ostatní orgány
  • NÚ:
    • bradykardie či AV blokády vyplývající z jejich negativně chronotropního účinku
    • bronchospazmy (zvláště po neselektivních BB)
    • negativní ovlivnění lipidového a glycidového metabolizmu
    • navozují periferní vazokonstrikci
  • kontraindikace
    • astma bronchiale
    • AV blok 2 a 3.st
    • jiné bradyarytmie
    • relativní KI je postižení periferních tepen (vedou zde k vazokonstrikci)
 
betaxolol  20mg tbl.  
LOKREN 20mg tbl.
1-0-0
  • u pacientů s ledvinným selháním (kreatininová clearance do 20 ml/min.) není třeba upravovat denní dávku 
  • u pacientů v dialyzačním programu dop. dávka 10mg/d
 
bisoprolol 2.5mg, 5mg ,10 mg tbl.
max 20 mg/d
 
CONCOR  2.5mg, 5mg , 10 mg tbl. po. 1-0-0
CONCOR COR 2.5mg, 5mg , 10 mg tbl. po. 1-0-0
  • hypertenze
  • ICHS (angina pectoris)
metoprolol 50mg,100mg  
VASOCARDIN   50, 100mg tbl. 1-0-1
BETALOC ZOK 25mg, 50mg, 100mg,200mg 1-0-1
  • hypertenze: 50mg de nně, ev zvýšit na 100-20 mg /d
  • arytmie:   zprvu 50 mg 2xd, obvykle se vystačí  s denní dávkou do 200 mg.
  • profylaxe AP - 50 až 100 mg 2-krát denně. Dávka může být zvýšena maximálně na 100 mg 2-krát denně.
  • sekundární prevence IM:  obvykl 50-100 2-krát denně.
  • hyperthyreóza:  50 mg 2xd
  • profylaxe migrény:  100-200 mg denně ve dvou dílčích dávkách
  • palpitace: 100 mg denně
 
carvedilol (3.125 mg,  6.25 mg 12,5mg, 25mg)
max 50 mg/d, max jednotlivá dávka 25mg
neselektivní BB, bez vlastní sympatomimetické aktivity
CORYOL  3.125     6.25     12,5      25   tbl. po.
1-0-0
ATRAM  3.125 6.25 12,5 25 tbl. po.
1-0-0
 
  • hypertenze:  zahajovací dávka je 12,5 mg 1x první 2dny. Poté 25 mg /den. Je-li třeba, lze dávku dále postupně zvyšovat v intervalech dvou týdnů
  • ICHS: 12,5 mg 2xdenně 2 dny, poté  25mg 2xdenně.
  • srdeční selhání - počáteční dávka je 3,125 mg  2xd 2 týdny. Poté pomalu zvyšovat v intervalech alespoň dvou týdnů do dosažení dávky 2x6,25 mg, poté do 2y 12,5 mg dvakrát denně a konečně až do dávky 2x25 mg
 
 

 

 Ca-blokátory
  • neovlivňují negativně metabolizmus lipidů a glycidů
  • nevedou k bronchokonstrikci a příznivě ovlivňují průtok krve ledvinou a periferním řečištěm
  • vhodné pro léčbu hypertenze ve stáří a izolované systolické hypertenze
  •  verapamil a diltiazem se nehodí k léčbě hypertenze provázené srdeční slabostí nebo poruchami atrioventrikulárního vedení pro jejich negativně inotropní a negativně chronotropní účinek.
  • nejčastější NÚ: flush, periferní otoky
  • relativní kontraindikace BKK
    • tachyarytmie
    • srdeční selhání
 
amlodipin 5 a 10 mg
max 10mg/d
AGEN  5,10 mg 1-0-0
APO-AMLO  5,10 mg tbl. 1-0-0
ZOREM  5,10 mg tbl. 1-0-0
  • I: Hypertenze, Chronická stabilní angina pectoris
  • opatrnost u jaterního a srdečního selhání
 
lercanidipin 10 a 20 mg
max 20 mg/d
KAPIDIN 10,20 mg tbl. po. 1-0-0
  • menší riziko otoků
 
nitrendipin 20 mg
max 40 mg/d
 
LUSOPRESS 20 mg tbl. 1-0-0
  •  Ca-blokátor kalciového kanálu 2.generace
  •  účinek je dlouhodobý, užívá se 1xd
 
felodipin 2.5 - 5 - 10 mg
max 20mg/d
PRESID 2,5-10mg tbl. 1-0-0
PLENDIL ER 5-10 mg tbl. 1-0-0
Diuretika
  Kličková diuretika  (furosemid)
  • silný efekt
  • jako antihypertenziva se užívají jen při významně snížené GF (< 0,5 ml/s/1,73 m2), kdy jsou
  • sulfonamidová diuretika neúčinná
  • léčba hypertenze se současným městnavým srdečním selháním
  • způsobují velké ztráty tekutin, sodíku i draslíku ⇒ nebezpečí hypokalémie
  • existují v tabletové formě i injekční formě
  Distální diuretika   (hydrochlorothiazid, indapamid)
  • indikovány spíše u méně vážných forem srdečního selhávání a při kombinované léčbě hypertenze
  • dochází ke ztrátám iontů (K, Na)  a tekutin, ale nebývají tak dramatické jako u kličkových diuretik
  • negativní vliv na metabolizmus glycidů
  Kalium šetřící diuretika   (amilorid, spironolakton)
  • nepatří mezi základní antihypertenziva
  • snižují ztráty draslíku a naopak zvyšují jeho koncentraci v krvi
  • využití u hypertenze rezistentní na léčbu, kdy ani 3kombinace nevede k úspěšné kontrole TK
  • konzervativní léčba primárního hyperaldosteronizmu
  • hyperkalémie (např. při kombinaci s ACEI)
 
  Kličková diuretika
furosemid 20-250 mg  
FUROSEMID 20-80 mg/d 1-0-0
  • spíše indikace edémů a srdečního selhání
 
  Thiazidová diuretika
hydrochlorothiazid 12.5 a 25 mg
max 200mg/d
 
HYDROCHLOROTHIAZID 12.5  a 25 mg tbl. po 1-0-0
  • hypertenze:  12,5 - 50 mg (1/2 – 2 tablety) denně ráno, udržovací dávka je 12,5 - 25 mg (1/2 – 1 tableta) ráno
  • edémy: iniciální dávka 50 - 100 mg (2 – 4 tablety) denně ve 2 dávkách. Po dosažení terapeutického efektu se dávka snižuje až na 25 mg (1 tableta) denně
  • závažné poruchy ledvin (clearance kreatinínu pod 30 ml/min)  a jater
  • těžké poruchy Na a K+ hospodářství
  • těhotenství nebo kojení
indapamid 2.5 mg
INDAPAMID 2.5 mg tbl. 1-0-0
 
  Kalium šetřící diuretika
amilord 5 mg + hydrochlorothiazid 50 mg
max 2 tbl denně
MODURETIC tbl. 1-0-0
AMICLOTON  tbl. 1-0-0
LORADUR tbl. 1-0-0
RHEFLUIN tbl. 1-0-0
  • hypertenze:  1 tbl/d
  • otoky kardiálního původu: 1 tableta denně, lze v případě potřeby zvýšit,max 2 tbl/d.  Po zlepšení diurézy se pokusit snížit dávku na 1 tbl/d
  • hyperkalémie ( > 5,5 mmol/l)
  • jiná antikaliuretická terapie
  • suplementace K
  • renální nedostatečnost (anurie, akutní selhání ledvin, těžké progredující onemocnění ledvin a diabetická nefropatie)
spironolacton 25 - 50 - 100 mg
SPIRONOLACTON 25-50-100 mg tbl. 1-0-0
VEROSPIRON 50-100 mg tbl. 1-0-0
  • antagonista aldosteronu
  • chronické srdeční selhání (NYHA III-IV) jako přídatná léčba ke standardní terapii
  • podezření na hyperaldosterismus
  • ascites a edémů souvisejících s dekompenzovanou jaterní cirhózou, portální hypertenzí nebo jiným jaterním onemocněním, pokud je jiná léčba edémů neúčinná, zvláště pokud existuje podezření na
  • hyperaldosterismus
  • hypertenze - přídatná léčba
  • hyperkalémie
  • těhotenství
  • renální nedostatečnost
 Sartany
  • univerzálními antihypertenziva, je možné je využít k léčbě hypertenze ve stejných indikacích jako ACE-inhibitory
  • nevyvolávají kašel a mají obecně nejméně NÚ
  • nutné monitorovat K, Ur a Kr
  • relativní kontraindikace
    • těhotenství
    • hyperkalémie
    • stenóza renálních tepen
 
telmisartan 40 a 80 mg
max 80 mg/d
MICARDIS tbl. 40,80 mg po.
1-0-0
TELMISARTAN TEVA tbl. 40,80 mg po. 1-0-0
TEZEO tbl. 40,80 mg po. 1-0-0
   
irbesartan 150 a 300mg
max 300mg/d
IRBESARTAN ACTAVIS 150,300 mg tbl. po 1-0-0
IRBESARTAN APOTEC 150,300 mg tbl. po 1-0-0
IRBEC 150,300 mg tbl. po 1-0-0
 
losartan  12.5 - 50 - 100mg
max 100mg/d
LOZAP 12,5-100mg po. tbl. 1-0-0
  • zahajovací a udržovací dávka 50 mg jednou denně
valsartan  80 a 160 mg
max 320 mg/d
VALZAP 80,160 mg tbl. po 1-0-0
   
candesartan 4,16,32 mg
max 32 mg/d
CANCORD 4, 8,16,32 mg 1-0-0
CARZAP 4,8,16,32 mg 1-0-0
  • doporučená počáteční a obvyklá udržovací dávka  8 mg 1xd
  • většiny antihypertenzního účinku je dosaženo v průběhu 4 týdnů
  • u některých pacientů, jejichž krevní tlak není adekvátním způsobem kontrolován, lze dávku zvýšit na 16 mg jednou denně , až na maximálně 32 mg jednou denně
  • byl prokázán aditivní antihypertenzní účinek přidáním hydrochlorothiazidu
 Léky s centrálním působením
  Přípravky s centrálním i periferním účinkem na alfa-receptory
urapidil 30 a 60 mg
max 180 mg/d
EBRANTIL 30-60 mg tbl. po 1-0-1
   
  Centrální alfa2-adrenergní agonisté
methyldopa 250 mg
max 2x1g/d
 
DOPEGYT 250 mg tbl. p.o 1-0-0
  • přerušení léčby methyldopou při těhotenství není nutné u těch hypertenzívních žen, které již byly methyldopou v minulosti léčeny
  •  je vylučována do mateřského mléka - přerušit podávání při kojení
  • počáteční dávka 1x 250 mg po dobu prvních dvou dnů
  • poté je možno denní dávku zvýšit vždy o 250 mg ve dvoudenních intervalech, až do dosažení odpovídajícího snížení krevního tlaku
  • nejvyšší doporučená denní dávka je 2g
  • po dosažení odpovídající odpovědi je možno snižovat denní dávku vždy o 250 mg ve dvoudenních intervalech až do dosažení odpovídající udržovací dávky
  Agonisté imidazolinových receptorů
rilmenidin 1 mg
TENAXUM 1 mg tbl. po. 1-0-0  /  1-0-1
RILMENIDIN TEVA 1mg tbl. po 1-0-0  /  1-0-1
   
moxonidin 0.2 - 0.3 - 0.4 mg
max 0,6 mg/d
CYNT 0.2-0.6 mg tbl po. 1-0-0
  • úvodní dávka je 0,2 mg/d
  • maximální denní dávka, podávaná ve dvou dílčích dávkách, je 0,6 mg
  • jednotlivá maximální dávka je 0,4 mg
   Alfablokátory
doxazosin 4mg
max 8mg/d
 
CARDURA XL 4 mg tbl. po. 1-0-0 / 2-0-0
ZOXON 4 mg tbl. po. 1-0-0 / 2-0-0
DOXAZOSIN 4 mg tbl. po. 1-0-0 / 2-0-0
  • podává se přednostně na noc
terazosin 1 - 2 - 5mg
max 20 mg
 
TERAZOSIN 1,2,5 mg tbl. po. 1-0-0
  • podává se přednostně na noc
  • je-li přidáno thiazidové diuretikum nebo jiné antihypertenzivum, je třeba dávku terazosinu snížit nebo jej vysadit a v případě nutnosti provést retitraci
 Fixní kombinované preparáty
 
  • kombinační léčba hypertenze je v popředí z důvodu vyšší účinnosti i lepší snášenlivosti
    • při monoterapii  je cílových hodnot dosaženo u 20-30 % pacientů
  • u většiny hypertoniků lze dosáhnout efektivní kontroly tlaku kombinací 2-3 antihypertenziv
    • kombinace lékových skupin vede k účinnější kontrole TK než zdvojnásobení dávky jediného preparátu, které navíc často vede ke vzniku NÚ
    • až 20% pacientů vyžaduje minimálně 3 kombinaci
  • nejčastějí 2kombinace: ACEI nebo AT1 blokátor +  BKK nebo sulfonamidové diuretikum
  • fixní kombinace ACEI a BKK je 1.volbou u nemocných s hypertenzí a s metabolickými poruchami (dyslipidémie, metabolický syndrom, porušená glukózová homeostáza včetně diabetu), u nemocných s orgánovými komplikacemi anebo s přidruženými kardiovaskulárními a renálními chorobami
    • je účinnější než její jednotlivé složky v monoterapii (např.studie TEAMSTA-5 )
    • je účinnější v prevenci KVO i než kombinace ACEI + thiazidové diuretikum (studie ACCOMPLISH)
  • součástí 3kombinace by mělo být diuretikum
  • nedoporučováné kombinace:
    • BB+diuretikum (kumulace nežádoucích metabolických účinků)
    • ACEI+AT1-blokátor (hyperkalémie, renální selhání)
 
   ACE-I + BKK
AMESOS 10/5 , 20/5 , 20/10
(lisinopril / amlodipin)
1-0-0
  • pravidelně sledovat renální funkce, hladiny draslíku a sodíku
TARKA 180/2 nebo 240/4
(trandolapril + verapamil)
1-0-0
TONARSSA 4-8 mg + 5-10 mg
(perindopril + amlodipin)
1-0-0
TRIASYN 2,5/2,5 nebo 5/5 mg
(ramipril  + felodipin)
1-0-0
 
 
   ACE-I + diuretikum
ACCUZIDE 10/12.5 mg - 20/12.5 mg
quinapril + hydrochlorthiazid)
1-0-0
   
   AT1 + BKK
TWYNSTA 40/5 , 40/10 , 80/10
(telmisartan / amlodipin)
1-0-0
   
   AT1 + diuretikum
(candesartan / hydrochlorthiazid)  
CARZA HCT 4-32mg/12.5-25 mg 1-0-0
(telmisartan / hydrochlorthiazid)  
MICARDIS PLUS  80/12.5-25 mg 1-0-0
(valsartan / hydrochlorthiazid)
VALZAP COMBI 80/12.5 - 160/25 mg
1-0-0
(losartan + hydrochlorthiazid)
LORISTA H  50/12.5 - 100/25 mg
LOZAP H 100/25 mg
1-0-0
   
   Thiazidové + kalium šetříci diuretikum
Amilord 5mg+hydrochlorthiazid 50mg
 
MODURETIC tbl. 1-0-0
RHEFLUIN tbl. 1-0-0
LORADUR tbl. 1-0-0
Amilord 2.5mg + hydrochlorthiazid 25mg  
LORADUR mite tbl. 1-0-0
Amilorid 2.5 mg + chlorthalidon 25mg  
AMICLOTON tbl. 1-0-0
 
TOPlist